Năm 1964, hai bác sỹ người Mỹ là Marie Nyswander và Vincent Dole đã dùng Methadone để điều trị thí điểm cho những người nghiện heroin. Từ những kết quả thu được, họ phát hiện ra rằng methadone có thể giúp người nghiện ngừng sử dụng heroin và không bị tăng liều khi dùng Methadone trong thời gian dài. Từ đó, liệu pháp điều trị duy trì cho người nghiện heroin bằng Methadone ra đời.

Hiện nay trên thế giới đã có 80 quốc gia đã triển khai chương trình điều trị các chất dạng thuốc phiện bằng thuốc thay thế Methadone như Mỹ, Úc, Áo, Hà Lan, Na Uy...

Tại Mỹ, giai đoạn 1938-1950, những người nghiện heroin được điều trị tại các Trung tâm điều trị cưỡng bức. Tuy nhiên người nghiện heroin sau khi ra khỏi các Trung tâm điều trị thường có tỷ lệ tái nghiện rất lớn. Thời kỳ đó, hơn 97% bệnh nhân điều trị tại Trung tâm từ 6 tháng đến 5 năm vẫn tái nghiện.

Thất bại với việc điều trị cưỡng bức, từ năm 1964, Mỹ bắt đầu áp dụng rộng rãi chương trình Methadone. Kết quả đầu tiên mà Mỹ đạt được là giảm được đáng kể tỷ lệ tội phạm liên quan đến mua bán, tàng trữ chất dạng thuốc phiện, ổn định trật tự xã hội. Sau năm 1980, tỷ lệ lây nhiễm HIV, viêm gan B, C trong nhóm nghiện heroin giảm hẳn. Hiện nay tại Mỹ có 750 Trung tâm Methadone điều trị cho trên 210.000 người nghiện heroin.

Tại Hà Lan, việc điều trị Methadone đối với người nghiện các dạng chất thuốc phiện được xác định mang tính lâu dài. Các cơ sở y tế công cộng về điều trị Methadone thuộc ngành công an và ngành y tế được thành lập với mạng lưới sâu rộng tại Amsterdam. Thời gian gần đây, số bệnh nhân điều trị bằng phương pháp này đang giảm dần, bởi số lượng người cai nghiện ma tuý được hoàn toàn đang tăng lên mạnh. Theo số liệu thống kê năm 2007, các cơ sở y tế công cộng của Amsterdam đã điều trị Methadone cho 2.382 bệnh nhân nghiện ma tuý.

Kinh nghiệm của Hà Lan cho thấy để triển khai hiệu quả chương trình Methadone trước hết phải có mạng lưới sâu rộng các cơ sở y tế công cộng làm dịch vụ khám và điều trị Methadone để người nghiện heroin dễ dàng tiếp cận và sử dụng dịch vụ; có sự quan tâm thích đáng của chính quyền địa phương; thêm vào đó là các biện pháp tuyên truyền về tính hiệu quả, an toàn trong phép so sánh giữa sử dụng các chất dạng thuốc phiện với thuốc thay thế Methadone.

Ở Australia, năm 1993 việc điều trị nghiện heroin bằng Methadone được coi là quốc sách. Theo số liệu điều tra hàng năm của Chính phủ Australia, năm 2009 nước này đã tiến hành chữa trị cho 43.445 ca nghiện ma tuý phức tạp. Trong số này có 70% chữa trị bằng Methadone, số còn lại sử dụng Buprenorphine hoặc Naloxon. Năm 2009 ở Australia ước tính có khoảng 2.150 điểm điều trị thay thế.

Tại Trung Quốc, việc đưa chương trình Methadone vào hoạt động đã tiết kiệm được rất nhiều nguồn lực. Theo tính toán của các chuyên gia, hàng năm cứ mỗi 200 người sử dụng heroin tham gia vào chương trình Methadone sẽ tiết kiệm được 1,15 triệu USD so với việc họ sử dụng ma tuý.

Điều trị nghiện các chất dạng thuốc phiện bằng Methadone có thể giúp người nghiện heroin dừng sử dụng hoặc giảm đáng kể lượng heroin mà người nghiện đã sử dụng. Người nghiện dừng tiêm chích heroin, hoặc giảm đáng kể tần suất tiêm chích nên đã giảm nguy cơ lây nhiễm HIV, viêm gan B,C; giảm tử vong do sử dụng quá liều heroin. Nhiều người trong số này đã kiềm chế, làm giảm các hành vi phạm pháp; cải thiện tình trạng sức khỏe; cải thiện và ổn định các mối quan hệ với gia đình và xã hội; có công việc ổn định hơn và học tập tốt hơn.